En el año 1930 científicos franceses comenzaron a trabajar con un compuesto llamado fenotiazina con la finalidad y esperanza de sintetizar una droga que pudiera combatir la malaria sin embargo este fue un intento fallido para la ciencia. Sin embargo se demostró que tenía efectos sedantes con lo que parecían efectos benéficos hacia pacientes con la enfermedad de Parkinson.
A finales de 1940 los científicos ya eran capaces de identificar los neurotransmisores como la norepinefrina (involucrada en la contracción de los vasos sanguíneos y el incremento en la velocidad cardiaca y la presión sanguínea). Dopamina (sustancia cuya escasez está presente en la enfermedad de Parkinson), serotonina (conocida por su beneficio con respecto a depresiones) la invención de la fijación de voltaje en 1949 y el potencial de acción del nervio fueron acontecimientos históricos en la neurofarmacología permitiendo a los científicos estudiar cómo una neurona procesa las informaciones dentro de ella.
Este ámbito es muy amplio y engloba muchos aspectos del sistema nervioso desde la manipulación de una simple neurona hasta las áreas enteras del cerebro, médula espinal y nervios periféricos. Para un mejor entendimiento en las bases del desarrollo de una droga, primero se necesita entender cómo se comunican las neuronas entre ellas.
Finalmente la neurología se basa en el estudio de como las drogas afectan la función celular en el sistema nervioso y los mecanismos neuronales en los que influye en el comportamiento, existen dos ramas principales de la neurología: conductual: se basa en el estudio de como las drogas afectan el comportamiento del ser viviente y molecular: involucra el estudio de las neuronas y sus interacciones neuroquímicas, con el propósito de crear drogas que beneficien el sistema neurológico del cerebro. Ambos campos se relacionan ya que se preocupan por las relaciones de los neurotransmisores, neurolépticos, neurohormonas, neuromoduladores, enzimas, entre otros.
