Normalmente, la dosis que se administran siempre son muy seguras, es decir, no existe mucho riesgo de intoxicación. Sin embargo, debido a su disponibilidad, muchos casos de sobredosis se han encontrado, ya sea por intentos de suicidio o la ingesta accidental de muchos gramos, aunque para alcanzar eso se deben consumir, al menos, 10 mg al día. El alcohol potencia los efectos de éste, por lo que se altera el proceso de metabolización y no se descompone del todo. Los daños en el hígado son de las consecuencias más comunes por la sobredosificación, pero esto puede ser prevenido con el lavado gástrico, la aplicación de carbón activado (absorbe todo el químico) o la administración constante de N-acetilcisteína (NAC), estimulando una serie de moderadores celulares reaccionen y ataquen al tóxico; en caso de que esto no funcione, se debe realizar un trasplante de hígado.
La absorción de este medicamento se da rápidamente y con un alto porcentaje, potenciando esto con la administración por vía oral, al igual que con la vía renal. El hígado cumple un papel muy importante en el proceso de degradación, por esta razón casi siempre se ve bastante afectado con la intoxicación de efferalgan. En 24 horas se elimina totalmente el medicamento del organismo, expulsándose por medio de la orina.
