Fue en el año 1920 en el que Hoechst HG (ahora parte de Sanofi), una compañía farmacológica alemana, sintetizó por primera vez el metamizol. Un par de años después, en 1922, se dio comienzo a su producción masiva, lo que indujo a casi 4 generaciones al consumo descontrolado de esta droga, que se podía encontrar sin prescripción médica. Sin embargo, hacia la década del 70, una serie de investigaciones revelaron que existía un gran riesgo al tomar este fármaco, ya que podía producir granulocitos (enfermedad que afecta los glóbulos blancos presentes en la sangre); incluso en nuestros días, se teme la existencia de otras contraindicaciones.
La vía más propicia por la cual se puede absorber un mayor porcentaje de la droga es por la vía oral, alcanzándose una concentración máxima establecida es un período similar de 1 a 1.5 horas. En muchos países se ha tomado la decisión de que este medicamento no esté totalmente disponible (ya que en muchos se emplea como droga veterinaria) o se ha prohibido totalmente. Suecia fue la primera de muchas naciones en tomar estas medidas, para ser imitada por Estados Unidos, Japón, Australia, además de otros territorios. En América latina aún está disponible sin prescripción médica, lo que ha provocado, en distintas ocasiones, accidentes por intoxicación.
